NOTAS RÁPIDAS DE FARMACOLOGIA: ANALGÉSICOS OPIÓIDES

Diversos compostos com propriedades semelhantes a do ópio foram obtidas a partir dos opiáceos. Esses compostos diferem entre si principalmente pela potência e duração do efeito analgésico. Esta classe é usada com o objetivo de atenuar a dor de forma eficaz. Exercem seus efeitos mimetizando substâncias de ocorrência natural, chamadas de peptídeos endógenos.

Os opioides são indicados para alívio de dores moderadas a intensas, particularmente de origem visceral. Em doses terapêuticas são razoavelmente seletivos, não havendo comprometimento de tato, visão, audição ou funcionamento intelectual.

Tolerância e dependência física são raras em uso em dores agudas, mas podem ocorrer em qualquer indivíduo submetido cronicamente a opioides.

MECANISMO DE AÇÃO

Agonistas opioides exercem suas principais ações farmacológicas no sistema nervoso central e intestino, codeína é um agonista de receptores opioides.

Agonistas opioides atuam em várias sítios no sistema nervoso central, envolvendo diversos sistemas de neurotransmissores que produzem analgesia, mas o mecanismo preciso ainda não foi completamente elucidado. Esses fármacos não alteram o limiar ou sensibilidade dos nervos aferentes, nem a condução do impulso através dos nervos periféricos, em vez disso, opioides alteram a percepção de dor na medula espinhal e sistema nervoso central e a resposta emocional do paciente a dor.

MECANISMO DE AÇÃO DA CODEÍNA

Codeína é um agonista de receptores opioides μ (mi ou mu), κ (kappa), δ (delta), inibe diretamente a transmissão da informação nocireceptora e ativa os circuitos de controle da dor.

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS

Alívio da dor leve e moderada, aguda ou crônica.Pode ser administrado isoladamente ou em associação com paracetamol. É utilizado quando a dor não é aliviada por analgésico não opioide ou contraindicação de uso de antiinflamatório não esteroidal.

POSOLOGIA

Adulto: 15 a 60mg/ 4 a 6 horas de acordo com a necessidade.

Atenção em relação a insuficiência renal ou hepática, no primeiro caso a dose deve ser reduzida de acordo com os valores apresentados no Clearance de creatinina, no caso de insuficiência hepática a duração do efeito do fármaco é prolongada.

Dose máxima: 360mg

REAÇÕES ADVERSAS MAIS COMUNS

• Dispneia
• Náusea e vômito
• Constipação Intestinal (+10% dos casos)

RISCO NA GRAVIDEZ

C ou caso seja usado de forma prolongada D (Toxicidade fetal).

RISCO NA LACTAÇÃO

Compatível com amamentação, exceto se mãe ou bebê apresentar toxicidade narcótica.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

1. Barbitúricos Anestésicos (Tiopental).
2. Cimetidina: Ação opioide pode ser aumentada, resultando em toxicidade.
3. Quinidina: Pode resultar na redução do efeito analgésico da codeína.
4. Sildenafila: Prolonga os efeitos da Sildenafila. Usar com precaução. 

CONTRAINDICAÇÕES

1. Hipersensibilidade a codeína ou a outros analgésicos locais.
2. Depressão respiratória aguda.

ORIENTAÇÕES AOS PACIENTES.

• Aumentar a ingestão de líquido para evitar Obstipação
• Evitar medicamentos para gripe, resfriado e alergia devido a tontura ou sonolência.
• Evitar atividades que exigem coordenação motora.
• Não interromper abruptamente o tratamento, sob pena de intensificar a dependência química ao fármaco.

Referências:

Guia de Medicamentos. Consórcio Paraná Saúde - 2011